阿托伐他汀以高强度降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），即使是小剂量（10mg）也能使LDL-C降低超过30%，而大剂量（40mg）则能超过50%。在欧美，阿托伐他汀的最大推荐剂量为80mg，而在中国，考虑到中国人对药物的敏感性，一般不建议超过40mg。
阿托伐他汀的半衰期长达14小时，实际药效持续时间可长达20至30小时。它的吸收和代谢不受饮食影响，因此服用时间更加灵活，可以在餐前或餐后服用。
阿托伐他汀主要在肝脏代谢，对肾脏的影响较小，因此即使是肾功能不全的患者，通常也不需要调整剂量。研究表明，阿托伐他汀有助于保护血管，降低心血管死亡率，且对肾功能没有负面影响。
在所有他汀类药物中，阿托伐他汀是唯一能够轻度促进尿酸排泄的药物，对合并高尿酸血症的患者来说是一个优势。
除了降脂作用，阿托伐他汀还能稳定动脉粥样硬化斑块，减少心血管事件的风险。长期使用阿托伐他汀可以缓解血管内皮的慢性炎症，从而保护动脉粥样硬化。