虽然葡萄柚汁含有多种营养物质，包括维生素C、钾离子和番茄红素，但它所含的某些化学物质以及葡萄柚果肉会影响消化系统中用于分解某些药物的酶活性。结果，常常会使得血液里的药物浓度异常增高，以至于引起严重的药物副作用。味苦的柚子和酸橙也可能导致类似的后果。
下面是已知的可能会和葡萄柚发生严重反应的药物：胺碘酮 (用于治疗和预防心律失常的药物)、丁螺环酮和舍曲林 (抗抑郁药物)、卡马西平 (一种抗癫痫药物)、环孢素和他克莫司 (免疫抑制剂)、非洛地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平 (用于治疗高血压的钙离子通道阻断剂)；沙奎那韦 (治疗 HIV 药物)；辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀 (治疗高胆固醇血症的他汀类药物)。
如果你担心葡萄柚汁可能会干扰药物的疗效，请向医生咨询一下。有些情况下，避免饮用葡萄柚、柚子、酸橙及其水果制品是相当重要的，因为即使你在喝完葡萄柚汁后等 24 小时服药，也不能预防两者的相互作用。在另外一些情况下，你可能可以更换其他不会与这些水果相冲的替代药物。