可乐定为中枢性a2受体激动剂,通过刺激突触前a₂受体反馈性地抑制去甲肾上腺素的合成和释放。除能治疗抽动障碍外,还能改善伴发的注意力缺陷和多动。治疗抽动障碍疗效可能不及氟哌啶醇,但较安全,远期疗效有待进一步观察。因其没有导致迟发性运动障碍的危险,临床上常作为轻至中度抽动障碍的首选药物之一。尤适用于抽动障碍共患多动症的治疗。
可乐定有口服片剂和经皮肤使用的透皮缓释剂(贴片),因贴片治疗减少了服药痛苦,儿童依从性好,常用于低龄抽动障碍儿童。
口服可乐定在大剂量治疗的早期可能出现镇静、激惹、头痛、低血压的不良反应。
由于可乐定的半衰期短,一些患者在两次给药之间可出现轻微的戒断症状。
少数患者服用可乐定会出现心律失常或加重原有的心律失常,在用药过程中应注意监测心率,出现副作用及时缓慢减量。红色皮疹是可乐定贴片的常见不良反应,贴片前要清洗皮肤,如过敏可更换部位。